2021 年第 10 期 第 19 卷

聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶抑制剂在恶性肿瘤治疗中的应用进展

作者：李钰伟¹，于静萍²#

单位：大连医科大学研究生院，辽宁大连1160442南京医科大学附属常州市第二人民医院放疗科，江苏常州2130000

关键词：聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶抑制剂DNA损伤修复抗肿瘤治疗联合治疗临床应用

• 摘要：
• 【摘要】

  聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶（PARP）是一种广泛参与DNA损伤修复过程的酶。PARP抑制剂能通过抑

  制肿瘤细胞中PARP功能阻断细胞自身DNA损伤修复，促进肿瘤细胞的凋亡，以发挥抗肿瘤作用。PARP抑制剂

  单药利用合成致死作用，选择性地杀伤同源重组修复缺陷（尤其乳腺癌易感基因 1/2 突变）的肿瘤细胞。除此之

  外，与其他抗肿瘤治疗联合应用，在保证安全性的条件下，PARP抑制剂可以增强破坏肿瘤细胞DNA的抗癌药物

  （如烷化剂、拓扑异构酶抑制剂和铂类化疗药物）以及放疗的疗效。近年来更是与血管内皮生长因子（VEGF）抑

  制剂、程序性死亡受体1（PD-1）/程序性死亡受体配体1（PD-L1）抑制剂等一些新型靶向抗癌药进行联合治疗，扩

  大了临床适用范围。目前，PARP抑制剂奥拉帕利、鲁卡帕利、尼拉帕利和他拉唑帕利已经成功应用于卵巢癌、乳

  腺癌等一些肿瘤。本文将PARP抑制剂在恶性肿瘤中临床应用进展作一综述。