肿瘤诊断以物理诊断、影像诊断和病理诊断为主，其治疗方式主要包括手术、化疗、放疗等，光动力学治疗可能成为新型的有效治疗手段。靶向肿瘤细胞或组织并发挥治疗效用的光敏剂的发展主要是基于聚集诱导发光（AIE）现象，近年来已研发了多种可用于肿瘤成像的AIE分子，在灵敏度、发光效率、生物结合率等方面都表现出非常显著的优势。本文对近年来AIE探针对肿瘤诊断和治疗的研究进展，包括各系统器官常见肿瘤细胞体外染色、活体靶向示踪诊断、肿瘤治疗等方面的应用进展进行综述。